性。 "溶漿機胞外信號與受體結合，受體變構激活，并與 "蛋白結合促進其 !亞基釋放 "67并結合 "97，同時與 "#亞基分離， ! "97即為 "蛋白的活化形式。 # ! "97在膜內移動，結合作用于下游不同效應酶、蛋白或離子通道，引起不同生物學效應。 !亞基的內在 "97酶將 ! "97水解為 ! "67，效應過程終止。 $ ! "67與效應靶蛋白解離，與 "#亞基重新結合，回復三聚體無活性的基態（圖 1F E）。在某些信號途徑中， "#亞基不僅調節 !亞基的活性，也可直接影響效應蛋白。表 !" !#信號轉導途徑中 $蛋白的類型 "蛋白類型亞基偶聯受體功能敏感毒素 ": !:!+*I胰高血糖素，腎上腺素氣味分子激活腺苷酸環化酶 激活腺苷酸環化酶 =9 "’ !11!1D !+!,乙酰膽堿!D腎上腺能， JD阿片肽，內啡肽光線膽堿能抑制腺苷酸環化酶 激活鈉通道 抑制鈣通道 激活 )"J7磷酸二酯酶 79 79 79 8 =9 "K !K !11 J1膽堿能， !1!D腎上腺能腎上腺能激活 7L激活 7L磷脂酶 = 磷脂酶 = " 1 " D二、具有酶活性的受體 !!（一）受體型酪氨酸蛋白激酶 !!胰島素、生長因子等胞外信號的受體具有酪氨酸蛋白
激酶（ ,G0+:’&( :/()’I’) /0+,(’& M’&%:(，97N）活性，可催化靶蛋白上特異酪氨酸殘基（ 9G0）的磷酸化，故稱受體酪氨酸蛋白激酶（ 0()(/,+0 ,G0+:’&( /0+,(’& 第十九章 0細胞信號轉導#"!!"#$%&，’()*）。此類受體為跨膜糖蛋白，含 +個結構域。 ,端為胞外配體結合域，常含寡糖鏈。各種受體的該區域結構是多樣的，如有富含 12%結構區、免疫球蛋白（ 34）樣結構區、或纖連蛋白樣結構區等不同結構模體，這些結構再折疊能形成復雜專一的三維配體結合位點。跨膜區為單一疏水跨膜 !螺旋片段（所以，此受體又稱單個跨膜 !螺旋受體）。胞內部分含催化域即 ()*活性區，有 5()結合、底物 (26識別兩個保守模體。還有位于 1端的調節域，含特定自身磷酸化的 (26位點及可被其他激酶磷酸化而下調受體活性的 7&6 8 (96位點。各類受體型 ()*結構見圖 -. /。 00（二）鳥苷酸環化酶活性受體 00心鈉素（$:6"$; #$:6"<6&:"=>$=:?6，5,@）受體及鳥苷蛋白（ 4<$#2;"#）受體具有鳥苷酸環化酶（ 4<$#2;$:& =2=;$%&，A1）活性。該類受體的胞外 ,端區為配體結合區，中間肽段為跨膜區， 1端胞內區含鳥苷酸環化酶（A1）結構域。心鈉素結合受體后可激活受體的 A1活性。三、細
胞因子類受體 00如生長激素受體、干擾素等細胞因子受體也是具有單跨膜 !螺旋的膜蛋白。受體胞外區含配體結合部位，中間是跨膜區，胞內區無 ()*活性域。受體與信號分子結合后，可通過偶聯、激活下游非受體型 ()*，傳遞調節信號，引起細胞的增殖、分化、癌變等細胞效應。四、離子通道型受體 00某些神經遞質受體為配體門控離子通道。如煙堿型乙酰膽堿受體（ ,’）是跨膜陽離子通道（ ,$ C 8 * C 81$/C通道）。受體為 !/ "#$四種亞基組成的 D聚體， D個亞基垂直于膜對稱排列成圓桶形，中間形成離子通道。乙酰膽堿與 ,’結合，使 ,’構象改變，通道活化開放， ,$ C內流超過 *C外流，使局部去極化引起神經沖動（圖 -. B）。另外，興奮性氨基酸受體是跨膜陽離子通道，而 #氨基丁酸受體、甘氨酸受體是跨膜陰離子通道（1;通道），這些受體結構特點與上述 ,’相似。五、細胞內受體 00細胞內受體包括雄激素受體（ 5’）、雌激素受體（ E’）、孕激素受體（)’）、糖皮質激素受體（A’）、鹽皮質激素受體（F’）等類固醇激素受體家族，以及甲狀腺激素受體（ (’）、-，/D二羥維生素 GB受體（HG’）、視黃酸受體（ ’5’）等。此類受體本質是激素依賴的轉錄因子（反式作用因子），配體和受體結合成活性復合物，可與 G,5特異的順式作用元件相結合，調節基因 圖
